Tratamiento del dolor leve a moderado que cursa con contractura de la musculatura estriada.

1 tableta cada 12 horas.

Oral

Generales Los estudios preclínicos realizados con tiocolchicósido han demostrado que uno de sus metabolitos (el SL 59,0955) puede estar asociado a aneuploidía (alteración del número o de la disposición de los cromosomas en las células en división) a concentraciones séricas cercanas a las que se alcanzan con la dosis terapéutica usual del fármaco (8 mg vía oral 2 veces al día). La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, embriotoxicidad, aborto espontáneo y de reducción de la fertilidad masculina. En teoría también incrementa el riesgo de cáncer, aunque por lo general dicho aumento solo resulta significativo si se produce una exposición prolongada al agente causante. Por ello, se debe evitar el uso de tiocolchicósido en el tratamiento de condiciones crónicas. La duración del tratamiento no debe superar los 7 días continuos. Debido a su potencial aneugénico (inductor de aneuploidía), se debe evitar el uso de tiocolchicósido durante el embarazo, durante la lactancia, en mujeres en edad fértil no sometidas a medidas anticonceptivas y en menores de 16 años. Con el uso de tiocolchicósido se han reportado ataques convulsivos, en especial en pacientes con desórdenes del sistema nervioso central (como: lesión cerebral, epilepsia, historia de convulsiones o alteraciones de la barrera hemato-encefálica). Por ello, se recomienda precaución en caso de ser necesario su empleo en pacientes con tales condiciones o factores que predisponen a la posibilidad de convulsiones. Con el uso de AINEs en general se han reportado casos graves y potencialmente fatales de hipersensibilidad. Por ello, se debe instruir a los pacientes a suspender de inmediato el tratamiento y procurar asistencia médica ante la aparición repentina de: erupción generalizada u otras manifestaciones cutáneas, fiebre, inflamación de los párpados, la nariz, la boca o la garganta, debilidad y dificultad respiratoria. El uso de AINEs en general se ha asociado a la ocurrencia de casos graves y ocasionalmente fatales de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal que pueden presentarse de manera repentina e inclusive sin la ocurrencia de síntomas previos. Por ello, se debe advertir a los pacientes la importancia de informar inmediatamente al médico si durante el tratamiento se presenta: dolor epigástrico, ardor estomacal, dispepsia, hematemesis, sangre en heces o alguna otra manifestación que sugiera la posibilidad de una complicación gastrointestinal, en cuyo caso deberá suspenderse el uso del producto. El uso de AINEs en dosis elevadas y/o por tiempo prolongado se ha vinculado a la posibilidad de eventos trombóticos cardiovasculares que podrían comprometer la vida de los pacientes (p.ej.: infarto de miocardio y accidente cerebrovascular). La experiencia clínica revela que los pacientes con enfermedad cardiovascular pre-existente o factores de riesgo para la misma (hipertensión arterial, diabetes mellitus, hiperlipidemia, sobrepeso y/o tabaquismo) resultan particularmente propensos. Por ello, para el uso en tales circunstancias se recomienda la consideración previa del balance riesgo/beneficio y, así mismo, advertir a los pacientes la importancia de notificar al médico si durante el tratamiento se presentan síntomas que hagan sospechar la reacción, como: dolor en el pecho, disnea, cefalea intensa, mareo, parestesia, debilidad y trastornos del habla. En pacientes con disfunción renal y/o hepática, insuficiencia cardíaca, depleción de volumen (por deshidratación o uso de diuréticos), tratamiento concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o con antagonistas de los receptores de angiotensina II y en pacientes de edad avanzada, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas generada por el ibuprofeno puede comprometer la perfusión renal y conducir a una insuficiencia renal aguda. Por ello, se recomienda extremar las precauciones en tales casos. Debido a que con el uso de AINEs en general se han reportado reacciones adversas hepáticas graves como: insuficiencia hepática aguda, hepatitis fulminante y necrosis hepática, se debe advertir a los pacientes la importancia de informar al médico si durante el tratamiento con ibuprofeno se presentan: náuseas, fatiga, letargia, prurito, coloración amarilla en los ojos o la piel, dolor en el cuadrante superior derecho o síntomas parecidos a la gripe, dado que podría constituir el pródromo de una hepatotoxicidad inducida por el fármaco. Usar con precaución en pacientes de edad avanzada y en pacientes con disfunción renal y/o hepática de intensidad leve a moderada, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, edema, asma bronquial y, en general, con cualquier condición que pudiese agravarse por retención o sobrecarga de fluidos.

Hipersensibilidad al tiocolchicósido, ibuprofeno, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs. Úlcera péptica activa. Antecedentes de úlcera, hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs. Enfermedad intestinal inflamatoria. Enfermedad hepática y/o renal grave. Insuficiencia cardíaca grave. Pacientes con alteraciones de coagulación y/o tratamiento anticoagulante. Pacientes con anemia hemolítica grave. En casos de parálisis flácida o hipotonía muscular. Sospecha o certeza de embarazo. Durante la lactancia. Menores de 18 años.

Interacciones con ibuprofeno Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolíticos: Los anticoagulantes (como la warfarina y la heparina), antiagregantes plaquetarios (como el ácido acetilsalicílico o el clopidogrel y similares) y los agentes trombolíticos (como la estreptoquinasa) pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Antihipertensivos: Los AINEs pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (como el captopril y similares), de los antagonistas de receptores de angiotensina II (como el losartán y similares) y de los bloqueantes beta-adrenérgicos (como el atenolol y similares). Adicionalmente, la co-administración de un AINE con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina o un antagonista de receptores de angiotensina II puede conducir a un deterioro de la función renal. Litio: Los AINEs en general pueden reducir la depuración renal del Litio y, como resultado, aumentar sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad. Diuréticos: Los AINEs pueden contrarrestar el efecto natriurético de la furosemida y diuréticos tiazidas. AINEs: Su combinación con otros AINEs aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal y de falla renal. Pentoxifilina: Su combinación con pentoxifilina puede incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Corticosteroides: Los corticosteroides incrementan el potencial gastrolesivo de los AINEs. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: La combinación de un AINE con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (como fluoxetina, sertralina, citalopram y similares) puede incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Inmunosupresores: Los AINEs pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad de agentes inmunosupresores (como la ciclosporina, el tacrolimus y similares) como resultado de una disminución del flujo sanguíneo renal debida a la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas. Metotrexato: Los AINEs en general pueden reducir la depuración renal de metotrexato y aumentar así sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad. Digoxina: Los AINEs en general pueden reducir la depuración renal de la digoxina y, como resultado, aumentar sus niveles séricos y riesgos de toxicidad. Fenitoína: Los AINEs pueden desplazar a la fenitoína de su unión a proteínas, aumentando así sus concentraciones plasmáticas y la posibilidad de reacciones adversas. Sulfonilureas: Los AINEs pueden incrementar el efecto hipoglucemiante de sulfonilureas (como la clorpropamida) por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas y consecuente aumento de sus concentraciones séricas. Antiácidos: Disminuyen la absorción gastrointestinal del ibuprofeno. Alcohol: El consumo de bebidas alcohólicas durante un tratamiento prolongado con AINEs incrementa el riesgo de úlcera gastroduodenal. Alimentos: La presencia de alimentos retrasa la absorción gastrointestinal del ibuprofeno, aunque no su magnitud. Puede ocurrir un retardo en la aparición del efecto terapéutico. Interacciones con tiocolchicósido: No se han reportado interacciones

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en: Muy frecuentes (≥1/10) Frecuentes (≥1/100, <1/10) Poco frecuentes (≥1/1000, <1/100) Raras (≥1/10.000, <1/1.000) Muy raras (<1/10.000) Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de laboratorio) Relacionadas con ibuprofeno: Infecciones e infestaciones Muy raras: en pacientes con enfermedades autoinmunes previas (tales como lupus eritematoso sistémico, enfermedad mixta del tejido conectivo), durante el tratamiento con ibuprofeno se han observado algunos casos con síntomas de meningitis aséptica tales como cuello rígido, cefalea, náuseas, vómitos, fiebre o desorientación; aunque también se han reportado casos en pacientes sin ninguna enfermedad crónica. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Raras: Trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica. Muy raras: Prolongación del tiempo de sangrado. Trastornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes: Angioedema. Raras: Anafilaxia. En caso de reacción generalizada grave puede presentarse: inflamación de cara, lengua y laringe, broncoespasmo, asma, taquicardia, hipotensión y shock. Muy raras: Lupus eritematoso sistémico. Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: Somnolencia. Poco frecuentes: Insomnio, ansiedad, intranquilidad. Raras: Reacción psicótica, nerviosismo, irritabilidad, depresión, confusión o desorientación. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Cefalea, mareo. Poco frecuentes: parestesia. Muy raras: Meningitis aséptica (en pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del colágeno). Trastornos oculares: Poco frecuentes: Alteraciones visuales. Raras: Ambliopía, neuropatía óptica tóxica. Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: Tinnitus, trastornos auditivos. Raras: Vértigo. Trastornos cardiacos: Muy raras: Palpitaciones, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio. Trastornos vasculares: Muy raras: Hipertensión arterial. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: Rinitis, broncoespasmo, asma, disnea. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, melena, hematemesis, hemorragia gastrointestinal. Poco frecuentes: Gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlceras bucales, perforación gastrointestinal. Raras: Flatulencia, estreñimiento, esofagitis, estenosis esofágica, colitis hemorrágica inespecífica, exacerbación de enfermedad divertículo. Muy raras: Pancreatitis. Frecuencia no conocida: Colitis y enfermedad de Crohn. Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes: Anomalías de la función hepática, hepatitis, ictericia. Raras: Lesión hepática, hepatitis aguda, ictericia. Frecuencia no conocida: Insuficiencia hepática. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes: Erupción cutánea. Poco frecuentes: Urticaria, prurito, erupción cutánea, púrpura (incluida la púrpura alérgica). Muy raras: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, alopecia, reacciones de fotosensibilidad, vasculitis alérgica. Frecuencia no conocida: Síndrome de hipersensibilidad a fármacos (síndrome de DRESS), pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA), reacciones de fotosensibilidad. Trastornos renales y urinarios Raras: Falla renal. Muy raras: Necrosis papilar. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes: Fatiga. Exploraciones complementarias: Raras: Aumento del nitrógeno de la urea en sangre, de las transaminasas séricas, creatinina sérica, en el ácido úrico sérico y de la fosfatasa alcalina, disminución en los valores de hemoglobina y hematocrito, inhibición de la agregación plaquetaria, tiempo de sangrado prolongado, disminución del calcio sérico. Relacionadas con tiocolchicósido: Trastornos del sistema inmunológico: Raras: Angioedema. Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen: urticaria, hipotensión y shock anafiláctico. Trastornos psiquiátricos: Muy raras: Somnolencia. Trastornos del sistema nervioso: Raras: Cefalea, agitación psicomotriz, obnubilación, malestar general. Muy raras: Síncope vasovagal. Frecuencia no conocida: Convulsiones. Trastornos gastrointestinales: Raras: Náuseas, vómitos, diarrea, pirosis, epigastralgia. Trastornos hepatobiliares: Frecuencia no conocida: Disfunción hepática. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Raras: Prurito, eritema, erupción maculopapular, erupción vesiculobulbosa.

Signos y síntomas Las manifestaciones clínicas de una sobredosificación con la combinación de ibuprofeno y tiocolchicósido corresponden principalmente al componente ibuprofeno y pueden incluir, según la cantidad ingerida: letargia, mareo, somnolencia, desorientación, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, nistagmo, tinnitus, disnea, apnea, depresión respiratoria, hipotensión, acidosis metabólica, hiperpotasemia, arritmias cardíacas, falla renal, disfunción hepática, convulsiones y coma. Con respecto al tiocolchicósido cabe esperar reacciones similares a las reportadas con las dosis terapéuticas usuales, aunque probablemente de mayor severidad. Tratamiento En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. En caso necesario respiración asistida, manejo de la hipotensión y corrección del desbalance hidroelectrolítico. Se debe considerar la posibilidad de convulsiones.

Hay datos limitados relativos al uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas. Por tanto, se desconoce el riesgo potencial para el embrión y el feto. Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con el ibuprofeno, no hay estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia. Es importante destacar, sin embargo, que en embarazos a término el uso de AINEs se ha asociado a la posibilidad de cierre prematuro del ducto arterioso, así como a la ocurrencia de disfunción renal e hipertensión pulmonar neonatal. Igualmente, se ha planteado que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas podría ocasionar durante el parto disminución de las contracciones uterinas y complicaciones hemorrágicas (por el efecto antiagregante plaquetario). Debido a ello, el uso de ibuprofeno en el tercer trimestre del embarazo y durante el parto está contraindicado.

Con prescripción facultativa. Manténgase fuera del alcance de los niños. Almacenar a temperatura inferior a 30°C. En su envase y empaque original. No sobrepasar la fecha límite de utilización que aparece en el acondicionamiento exterior